SILDENAFIL – podrobný profil liečiva na erektílnu dysfunkciu
V podrobnom profile sildenafilu zistíte:
- aká je história účinnej látky nazývanej sildenafil
- ako presne vám môže sildenafil zlepšiť sexuálny život
- aký vplyv má sildenafil na erekciu, erektilnú dysfunkciu či na ťažkosti s plodnosťou
- aké je odporúčané dávkovanie sildenafilu
- nežiaduce účinky sildenafilu a kto by ho rozhodne nemal užívať
Sildenafil – liečivo primárne pre podporu erekcie
Sildenafil je asi najznámejší prostriedok pre podporu erekcie. K roku 2018 má už 25 rokov, užíva sa v 123 štátoch a v posteli už pomohol nespočetnému množstvu mužov. Možno vám samotný názov „sildenafil“ nič nehovorí, ale pokiaľ spomenieme Viagru, určite trafíme do čierneho. Sildenafil sa totiž komerčne podáva práve pod označením Viagra.
Na Slovensku sa Viagra teší veľkej popularite a už nejedného pána podržala vo chvíli najväčšej núdze. Ako uvádza magazín Remedia, spotreba sildenafilu bola na Slovensku v roku 2010 viac ako 250 tisíc odporúčaných denných dávok. To znamená, že sildenafil užíva zhruba 30 mužov na 1 000 obyvateľov. Podľa štatistík Štátneho ústavu pre kontrolu liečiv sa za posledných 15 rokov na Slovensko dodalo 3 milióny dávok Viagry v pol milióne balení. K tomu 0,8 miliónov denných dávok lacnejších generík v 80 000 baleniach. Celkom tak slovenskí muži mali k dispozícii takmer 4 milióny dávok Viagry a ich lacnejší variant so sildenafilom v celkom 0,6 milióna balení.
Čo teda sildenafil dokáže? Na akom princípe funguje? Kedy by ste ho mali užívať a kedy by ste sa mu mali, naopak, vyhnúť? Na to odpovieme práve v tomto článku.
Čo je sildenafil?
Sildenafil je prostriedok určený pre mužov na podporu erekcie, pri riešení problémov s erektilnou dysfunkciou a na zvýšenie chuti na sex. Patrí medzi inhibítory fosfodiesterázy typu 5, čo znamená, že napomáha uvoľňovať oxid dusnatý z neurónov v penise, a tým vyvoláva v bunkách hladkého svalstva kaskádu dejov, čoho výsledkom je erekcia.
Avšak nemusíte sa báť, že by ste po užití Viagry, teda sildenafilu, mali okamžite nepretržitú erekciu po dobu niekoľkých hodín. Tak to našťastie nefunguje. Sildenafil vám pomôže podporiť erekciu vo chvíli, kedy dôjde k vonkajšiemu stimulu vzrušenia. Najprv sa teda musíte vzrušiť, napríklad pohľadom na svoju sexi priateľku, a až potom dôjde k pevnejšej a dlhšej erekcii v dôsledku pôsobenia sildenafilu. Prípravok sildenafil vám teda pomôže navodiť erekciu len vtedy, pokiaľ dôjde k sexuálnemu dráždeniu.
História sildenafilu
Odkiaľ s vzal sildenafil? História „modrej tabletky“, ako sa niekedy Viagra prezýva, je pomerne úsmevná. Na počiatku totiž nebola žiadna nutnosť liečiť erektilnú dysfunkciu a problémy v posteli, ale snaha vytvoriť liek na liečbu angíny pectoris. Ešte v roku 1993 odborníci zo spoločnosti Pfizer verili, že podávajú počas testovania tohto vtedy nového lieku pacientom tabletku, ktorá im pomôže vyliečiť zákernú angínu pectoris. Avšak už po pár mesiacoch testovania bolo jasné – prakticky všetci muži, ktorí sa výskumu zúčastnili, zhodne uviedli, že im liek zaistil kvalitnejšiu a dlhšiu erekciu.
Spoločnosť Pfizer okamžite spoznala, že omylom objavila účinky, ktoré zatiaľ nedokázal riešiť do tej doby žiadny iný liek. Zaregistrovala preto v roku 1998 prípravok sildenafil pod obchodným názvom Viagra a pomocník proti mužskej erektilnej dysfunkcii bol na svete. Dnes je modrá tabletka registrovaná vo viac ako 123 štátoch. Zaujímavosťou je, že v Európe má najväčší úspech v Grécku, kde sa ročne predá 180 tabliet na 1 000 obyvateľov. Avšak aj na Slovensku zaujíma sildenafil popredné priečky v obľúbenosti.
Užívanie sildenafilu
Ako užívať sildenafil? Sildenafil sa užíva perorálne, čo znamená, že sa užije celá tabletka a zapíja sa dostatočným množstvom vody. Práve zapitie dostatočným množstvom vody zabráni možnému podráždeniu sliznice pažeráka. Sildenafil sa užíva zhruba 30 – 45 minút pred pohlavným stykom. Odporúčaná počiatočná dávka je 50 mg.
Ako dlho pôsobí sildenafil? Jeho účinky pretrvávajú ešte po dobu nasledujúcich 12 hodín. To znamená, že po dobu nasledujúcich 12 hodín ľahko dosiahnete pevnú a dlhú erekciu, ale nemusíte sa báť, že by vám po celú túto dobu stál ako skala. Ako sme uviedli vyššie, vždy je potrebné najprv sa vzrušiť a až potom dôjde k samotnej erekcii. Väčšine mužov zaberá sildenafil na prvý raz. Pokiaľ sa tak nestane, nie je treba vešať hlavu, stačí to na druhý deň skúsiť znova. Zdravý človek totiž môže sildenafil užívať každý deň.
Najväčších chýb sa dopúšťajú začiatočníci, ktorí sú celí netrpezliví a kvôli nedostatočne rýchlom nástupe si vezmú po pár minútach ďalšiu tabletku. Lenže takto si môžete privodiť vážne ťažkosti. Preto počkajte aspoň niekoľko desiatok minút, kým začnete hádzať flintu do žita. Pokiaľ cítite, že prípravok sildenafil účinkuje príliš silno alebo naopak príliš slabo, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
„Lieky na podporu stoporenia užívajte vždy v súlade s priloženým návodom, a to najlepšie pred každým sexuálnym aktom, nie teda pravidelne či každodenne. Pritom časový interval medzi ich dvomi aplikovanými jednotlivými dávkami nesmie byť kratší ako dvadsaťštyri hodín,” upozorňuje uznávaný odborník v oblasti sexuológie MUDr. Václav Urbánek, CSc.
Správne dávkovanie sildenafilu
Užívanie sildenafilu vám môže predpísať len váš lekár. Sami by ste s ním rozhodne nemali experimentovať. Jedinou krajinou na svete, kde si môžete sildenafil kúpiť bez lekárskeho predpisu, je Veľká Británia. Všade inde budete k jeho kúpe potrebovať lekársky predpis, a to aj na Slovensku.
„Sildenafil môže predpísať nie len sexuológ, avšak po úvahe aj ktorýkoľvek iný lekár. Po využití potenciálu každého zo spomínaných liekov je nevyhnutné dodržať inštrukcie uvedené v príbalovom letáku, vrátane patričného, nie nadmerného dávkovania; a náležite a trpezlivo prípravok užiť v zmysle otestovania pri aspoň piatich, ešte lepšie siedmich príležitostiach na párový sex v rôznych dňoch. Efekt Viagry totiž môžete seriózne vyhodnotiť až po asi siedmich užitiach. Inými slovami, nezatracovať žiadny liek predčasne,” hovorí MUDr. Václav Urbánek, CSc.
Zároveň vám váš lekár odporučí aj jeho vhodné dávkovanie. Rozhodne by ste nemali konzumovať viac ako 100 mg účinnej látky za deň. Sildenafil by ste zároveň nemali kombinovať s inými liekmi na podporu erekcie a chuti na sex. Zároveň by ste sa mali pred a po užití sildenafilu vyhnúť tučným jedlám a alkoholickým nápojom, ktoré spomaľujú jeho účinok. Nežiaduce účinky môže sildenafil spôsobiť aj v kombinácii s nitrátmi či s liekmi schopnými uvoľňovať oxid dusnatý. Preto pokiaľ užívate niektoré z týchto prípravkov, mali by ste sa sildenafilu radšej vyhnúť.
Účinky sildenafilu potvrdené vedcami
Sildenafil počas uplynulých dvadsiatich rokov bezpochyby zmenil život veľkému počtu mužov po celom svete. Už v mnohých klinických štúdiách bola Viagra študovaná pre jej pozitívny vplyv na muža s erektilnou dysfunkciou. Prípravok sildenafil bol v rôznych klinických štúdiách podávaný už viac než než 3 000 pacientom s erektilnou dysfunkciou vo veku od 19 do 87 rokov. A všetky tieto štúdie preukázali štatisticky významné zlepšenie v porovnaní s placebom. Primárnym meradlom bolo zlepšenie sexuálnej funkcie. Tá sa zlepšila o 82 %.
U niektorých mužov sa počas užívania ukázalo, že sildenafil môže pomôcť pri liečbe roztrúsenej sklerózy. Na to sa zamerala ďalšia odborná štúdia s názvom A double blind, randomised study of sildenafil citrate for erectile dysfunction in men with multiple sclerosis. Sildenafil vám podľa nej môže zlepšiť nie len kvalitu sexuálneho života, ale aj života s roztrúsenou sklerózou. Po 12 týždňoch mali pacienti s roztrúsenou sklerózou užívajúci sildenafil lepšie výsledky než pacienti, ktorí užívali len placebo. Celkové zlepšenie bolo až 43 %, čo je obrovský úspech.
Po novom vyšlo tiež najavo, že podávanie detskej dávky sildenafilu môže znížiť množstvo kolorektálnych nádorov až na polovicu. Na tento nečakaný účinok narazil biochemik Darren D. Browning z Augusta University. Ďalšie kroky by teda mali zahŕňať klinickú štúdiu týkajúcu sa podávania sildenafilu pacientom s vysokým rizikom kolorektálneho karcinómu, ako sú pacienti so silnou rodinnou anamnézou, mnohými polypmi a chronickým zápalom čriev.
Zároveň sildenafil pomáha s liečbou vysokého krvného tlaku: „Sildenafil je najznámejší svojou schopnosťou uvoľniť bunky hladkého svalstva v okolí krvných ciev, teda je možné komôrky v hladkých svaloch jednoduchšie naplniť krvou, čo pomáha nie len pri riešení erektilnej dysfunkcie, ale aj pri liečbe vysokého krvného tlaku,” uvádza biochemik Darren D. Browning z Augusta University.
Čo ak sildenafil neúčinkuje?
Avšak čo, ak sa vytúžený účinok nie a nie dostaviť? Čo vtedy, keď sildenafil neúčinkuje? Ako sme už uviedli vyššie, počkajte radšej niekoľko desiatok minút, ako keby ste netrpezlivo vzali ďalšiu tabletku. To sa potom u vás môžu objaviť nežiaduce účinky, ktoré vám rozhodne k príjemnému sexu nepomôžu. Preto buďte trpezlivý. Pokiaľ sa ani po niekoľkých ďalších minútach nebude diať nič, vyskúšajte sa vzrušiť masturbáciou. Stále nič? Potom to skúste zase zajtra. Neodporúča sa totiž užiť viac tabliet počas niekoľkých hodín.
Ďalší deň sildenafil znovu užite presne podľa pokynov vášho lekára a príbalového letáku. Stále sa nič nedeje? Potom neodkladne skontaktujte svojho lekára, ktorý vám sildenafil predpísal. Len ten totiž môže určiť, v čom je problém a ako túto situáciu prípadne vyriešiť.
Riziká užívania sildenafilu
Použitie bezpochyby najslávnejšieho lieku na potenciu bohužiaľ nie je úplne bez rizika. Ľuďom, ktorí berú niektoré lieky na srdce, totiž môže Viagra privodiť dokonca aj smrť. Sildenafil by vám preto vždy mal predpisovať len lekár. Zároveň vám môže užívanie sildenafilu privodiť rad nežiaducich účinkov. Medzi tie najčastejšie patrí začervenanie tváre, návaly tepla v hornej časti tela, závraty, bolesť hlavy a žalúdka či nevoľnosť. Tiež môže dôjsť k zdureniu nosnej sliznice, k infekcii močových ciest, ale aj k neschopnosti rozlišovať medzi modrou a zelenou farbou.
MUDr. Václav Urbánek, CSc. zhŕňa svoje skúsenosti:
„Je určite správne, že výrobcovia IPDE-5 plnia svoju povinnosť, a teda vymenovávajú do príbalových letákov aj také nežiaduce vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytli celkom ojedinele. V skutočnosti potom u väčšiny užívateľov nežiaduce účinky buď nebývajú žiadne, alebo sa vyskytnú v miernej intenzite.“
Niektorí užívatelia nám teda hlásia pobolievanie hlavy, začervenanie spojiviek plus krátkodobú zmenu farebného videnia, poprípade pocity tepla v tvári a upchatie nosa. Všetky ostatné popisované nežiaduce vedľajšie účinky IPDE-5 v praxi prichádzajú len pomerne vzácne.
A celkovo je potrebné naozaj presne dodržiavať inštrukcie z príbalových letákov. Tak napríklad štandardnú jednotlivú dávku Viagry 50 mg je možné najprv zvýšiť na plnú dávku sto miligramov.”
Pre koho nie je sildenafil vhodný?
Avšak sildenafil nie je vhodný úplne pre každého. Magazín Remedia uvádza, že sildenafil nie je vhodný pre pacientov s ťažkým kardiovaskulárnym ochorením rovnako, ako pre pacientov po práve prekonanom infarkte myokardu či po cievnej mozgovej príhode. Tieto osoby by sa mali užívaniu sildenafilu celkom vyhnúť. Ďalšou kontraindikáciou môže byť liečba krvného tlaku, kedy užívané lieky môžu spôsobiť v spojení so sildenafilom vedľajšie účinky.
„Viagra, súhrnne povedané inhibítory fosfodiesterázy typu 5, sú svojím vysnívaným účinok pre mnohých pacientov skoro zázrak. Preto ja ani nepovažujem za výstižné hovoriť o ich „nevýhodách“. Avšak nie je pochýb o tom, že v neveľkom percente z potenciálnych užívateľov je ich uplatnenie obmedzené, poprípade sú dokonca kontraindikované alebo nesmú byť predpísané. Konkrétne prvoradými, úplne neprekročiteľnými kontraindikáciami, čiže situáciami zákazu, je užívanie liekov obsahujúcich či uvoľňujúcich nitráty v akejkoľvek podobe a ďalej mozgová príhoda alebo srdcová cievna príhoda prekonaná v posledných troch mesiacoch,“ zhŕňa MUDr. Václav Urbánek, CSc.
Pred užitím prípravku sildenafil sa zároveň poraďte so svojím lekárom alebo lekárnikom: „Ak trpíte kosáčikovitou anémiou (poruchou červených krviniek), leukémiou (nádorové ochorenie bielych krviniek), viacnásobným myelómom (nádorové ochorenie kostnej drene).. Ak trpíte deformitou penisu alebo Peyronieho chorobou. Pokiaľ máte ťažkosti so srdcom, potom by váš lekár mal poctivo zhodnotiť, či vaše srdce znesie záťaž pri pohlavnom styku. Ďalej by ste sa mali poradiť so svojím lekárom alebo lekárnikom, či máte žalúdočné vredy alebo ťažkosti s krvácavosťou (hemofíliu). Pokiaľ zaznamenáte náhle zhoršenie alebo stratu zraku, prestaňte prípravok sildenafil užívať a okamžite vyhľadajte svojho lekára,” upozorňuje príbalový leták prípravku sildenafil.
Použité zdroje:
- Oxford dictionary of biochemistry and molecular biology; revised edition. Příprava vydání R. Cammack et al. New York: Oxford university ress, 2006. ISBN 0-19-852917-1.
- FDA Approves Pfizer’s Revatio as Treatment for Pulmonary Arterial Hypertension [online]. Pfizer, 2005-06-06. Dostupné z: https://web.archive.org/web/20060311065559/http://www.pfizer.com/pfizer/are/news_releases/2005pr/mn_2005_0606.jsp. [citované 21. septembra 2018].
- Research [ONLINE]. Abertawe Bro Morgannwg University Health Board, 4 July 2008. Dostupné v archíve: https://web.archive.org/web/20080926034946/http://www.abm.university-trust.wales.nhs.uk/page.cfm?orgId=743&pid=29457. [citované 21. septembra 2018].
- BOOLELL, M.; ALLEN, M. J.; BALLARD, S. A., et al. Sildenafil: an orally active type 5 cyclic GMP-specific phosphodiesterase inhibitor for the treatment of penile erectile dysfunction. Int J Impot Res.. 1996, roč. 8, čís. 2, s. 47-52. Dostupné online: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8858389. [citované 21. septembra 2018]. ISSN 0955-9930.
- TERRETT, NK; BELL, AS; BROWN, D, et al. Sildenafil (Viagra), a potent and selective inhibitor of Type 5 cGMP phosphodiesterase with utility for the treatment of male erectile dysfunction. Bioorg Med Chem Lett. 1996, roč. 6, s. 1819-1824. DOI:10.1016/0960-894X(96)00323-X.
- KLING, J. From hypertension to angina to Viagra. Mod. Drug Discov.. 1998, roč. 1, s. 31-38. Dostupné online: http://pubs.acs.org/hotartcl/mdd/98/novdec/viagra.html. [citované 21. septembra 2018] ISSN 1532-4486
- Viagra sales peak at $1,934m in 2008 [ONLINE]. Pfizer Inc. ,2010 Financial Report. Dostupné online: http://www.sec.gov/Archives/edgar/data/78003/000119312511048877/dex13.htm. [citované 21. septembra 2018].
- Actavis Launches Generic Viagra in Europe as Patents Expire [ONLINE]. Dostupné online: http://finance.yahoo.com/news/actavis-launches-generic-viagra-r-120020258.html. [citované 21. septembra 2018].
- Jim Edwards. What Will Happen When Viagra Goes Generic? [ONLINE]. AccessRx.com, October 21, 2009. Dostupné online: http://www.accessrx.com/research/viagra-patent-expires. [citované 21. septembra 2018].
- Is Viagra about to lose its pulling power in the UK? [ONLINE]. The Guardian. Dostupné online: http://www.theguardian.com/business/shortcuts/2013/jun/03/viagra-lose-patent-pfizer-generic. [citované 21. septembra 2018].
- kar. Holandské ženy dostávaly při pokusu Viagru. Jedenáct jejich dětí zemřelo. ČT24.cz [ONLINE]. 2018-07-24. Dostupné online: https://ct24.ceskatelevize.cz/veda/2546713-holandske-zeny-dostavaly-pri-pokusu-viagru-jedenact-jejich-deti-zemrelo. [citované 21. septembra 2018].
- Viagra. Modrý zázrak, který zkvalitnil pohlavní život mužů [ONLINE]. Lidovky.cz. Dostupné online: https://www.lidovky.cz/relax/zdravi/viagra-modry-zazrak-ktery-zkvalitnil-pohlavni-zivot-muzu.A140126_102809_ln-zdravi_hm. [citované 21. septembra 2018].
- Sildenafil v léčbě erektilní dysfunkce. [ONLINE]. Remedia. Dostupné online: http://www.remedia.cz/Clanky/Lekove-profily/Sildenafil-v-lecbe-erektilni-dysfunkce/6-I-1ac.magarticle.aspx. [citované 21. septembra 2018].
- SILDENAFIL TEVA 50MG Potahovaná tableta. [ONLINE]. Mediately. Dostupné online: https://mediately.co/cz/drugs/I0NQBNpgNtFKdofiKjg9eYMgZn2/sildenafil-teva-50mg-potahovana-tableta#packagings. [citované 21. septembra 2018].
- Sildenafil: an orally active type 5 cyclic GMP-specific phosphodiesterase inhibitor for the treatment of penile erectile dysfunction. [ONLINE]. NCBI. Dostupné online: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8858389. [citované 21. septembra 2018].
- A small, daily dose of Viagra may reduce colorectal cancer risk. [ONLINE]. Jagwire news. Dostupné online: http://jagwire.augusta.edu/archives/52029. [citované 21. septembra 2018].
- A double blind, randomised study of sildenafil citrate for erectile dysfunction in men with multiple sclerosis. [ONLINE]. BMJ Journals. Dostupné online: https://jnnp.bmj.com/content/76/5/700. [citované 21. septembra 2018].
- 14 CLINICAL STUDIES. [ONLINE]. Pfizer Medical Information. Dostupné online: https://www.pfizermedicalinformation.com/en-us/viagra/clinical-studies. [citované 21. septembra 2018].